シルデナフィルの作用は、勃起を引き起こす成分の分解をおこなっている物質の酵素活性を阻害し、勃起が起こる動きを維持するものです。
専門用語を用いて書くと、性的な興奮が起きると体内に放出される酸化窒素によって、環状グアノシン一リン酸（cGMP）の形成が促進されます。
cGMPは血管の平滑筋を弛緩させて血流を増やす働きをするもので、5型ホスホジエステラーゼ（PDE-5）によって加水分解されます。
クエン酸シルデナフィルはこのPDE-5の働きを阻害し、cGMPの量を維持する効果があります。
これによりcGMPによる陰茎の動脈弛緩が維持されて十分な血流が流れ続けるため、勃起が持続されるようになります。
簡潔にまとめると「血流を増やすcGMPを分解するPDE-5を阻害し、血流を維持する」という作用です。
この事からも、バイアグラは血流に作用するもので、性欲や精液の量には効き目が無いとわかります。
シルデナフィルを経口服用した場合おおよそ1時間で血漿薬物濃度がピークに達し、体循環の割合は約38％～45%ほどです。
その後は3時間から4時間ほどで急激な減少がはじまり、10時間から18時間でほぼ消失します。
シルデナフィルは肝臓により代謝され、約80%が便、約13%が尿として排出されます。この際の尿中排泄率は健常者で0.2～0.9％です。
精液中に排出されるのは0.001%以下であり、母胎や妊娠に影響を与えることは無いとされています。
なお食後に服用した場合は血漿薬物濃度のピークが2～3時間後に遅れ、減少期についても5～6時間後に遅れます。
血中濃度の最大値も42%減少し、脂肪分が多い食事ほど影響を受けるという結果が出ています。
また、65歳以上の高齢者は若年者に比べて血中濃度の最大値が高くなり、減少期も長くなります。
賢機能および肝機能に障害がある場合も、それぞれ血中濃度の最大値と減少期に影響を受けます。
過剰投与では直ちに生命の危険性があらわれる可能性は低いとされていますが、胸の痛みやめまい、失神、下半身の腫れなどが報告されています。